La pharmacologie est la science qui décrit les interactions entre les médicaments et les organismes. Deux aspects de cette interaction, la pharmacodynamie et la pharmacocinétique, revêtent une importance particulière. La pharmacodynamie s’intéresse aux effets d’un médicament sur le corps: comment la substance agit, avec quels effets secondaires, sur quels tissus, sur quels sites récepteurs, à quelle concentration, etc. Les effets des médicaments peuvent être modifiés par d’autres médicaments ainsi que par de multiples facteurs, dont les états pathologiques. La pharmacodynamie s’attache également à décrire les phénomènes d’antagonisme, de synergisme, d’effets additifs et d’autres phénomènes. La pharmacocinétique, quant à elle, traite des effets de l’organisme sur la substance, par le truchement de l’absorption, de la distribution, du métabolisme et de l’excrétion.[OMS]

L’Organisation Mondiale de la Santé définit la pharmacologie clinique comme l’ensemble des activités se rattachant au devenir et aux effets des médicaments chez l’homme ainsi qu’à leur usage :
1° étude des réponses à l’administration des substances : pharmacocinétique et pharmacodynamie humaine (phases I, II)
2° évaluation de l’efficacité des médicaments: essais cliniques (phases II, III).
3° étude de la destinée des molécules dans l’organisme: pharmacocinétique.
4° détection, évaluation, compréhension et prévention des risques d’effets indésirables des médicaments : pharmacovigilance.
5° détection, évaluation, surveillance du potentiel addictif des médicaments et substances licites : pharmacodépendance.
6° évaluation des conséquences médico-économiques imputables à l’usage d’un médicament par l’analyse des rapports coût/efficacité, coût/utilité du médicament avant et après A.M.M.: pharmacoéconomie.
7° caractérisation de l’utilisation des médicaments dans les différentes populations ou groupes sociaux : pharmacoépidémiologie.
8° variation des effets ou de la cinétique des médicaments en fonction des caractèristiques génétiques de l'individu : pharmacogénétique.
9° interactions multidirectionnelles entre le médicament, les partenaires impliqués de sa découverte à son utilisation finale et la société : pharmacologie sociale.
10° conseil sur les modalités individuelles d’utilisation du médicament : aide à la prescription et informations sur le médicament.
Les médicaments sont des substances chimiques exerçant un effet (pharmacodynamie) par l'intermédiaire de leur(s) interaction(s) sur un ou plusieurs systèmes biologiques de complexité variable.
Un médicament agit sur une cible cellulaire (récepteur membranaire, canal, enzyme, transporteur, ...) soit directement, soit par l'intermédiaire d'un système effecteur (on parle alors de signalisation).
La localisation et de la (ou des) cible(s) et le type d'effecteur déterminent la réponse provoquée par l'interaction du médicament avec sa cible biologique.
Pour chaque individu, cette réponse est modulée par de très nombreux paramètres :
les concentrations du médicament au niveau de ses sites d'action,
la présence d'éventuels produits de sa biotransformation (métabolites) lorsqu'ils ont une activité pharmacodynamique (identique ou différente du produit parent à partir duquel ils ont été formés)
la "sensibilité" propre de l'individu recevant le médicament :
- nombre de cibles présentes
- niveau de couplage entre la cible et un éventuel effecteur
- facteurs génétiques (déterminant, par exemple, l'activité des enzymes responsables de la biotransformation du produit parent ou le nombre des récepteurs cibles)
- facteurs pathologiques (insuffisance rénale, hépatique, cardiaque, état nutritionnel, ...)
- facteurs physiologiques (grossesse, vieillissement, masse corporelle, ...)
- facteurs environnementaux (polluants, température, heure de la journée, nutrition, ...)
des facteurs extérieurs : interactions entre plusieurs médicaments ou avec la nourriture.
de telle sorte qu'il existe souvent (mais pas toujours) une importante variabilité de la réponse individuelle à l'administration d'une dose standard de médicament.
La réponse d'une individu à l'administration d'un médicament est constituée d'effets souhaités (correspondant à un objectif thérapeutique) et d'effets non souhaités (les effets indésirables qui sont plus ou moins prévisibles). [OMS, CNPM ]